Дезогестрел и этинилэстрадиол

Дезогестрел и Этинилэстрадиол — комбинация гестагена и эстрогена для оральной контрацепции; средство для предупреждения беременности; противозачаточное.

Дезогестрел и этинилэстрадиол

Активное-действующее вещество:
Дезогестрел и Этинилэстрадиол / Desogestrel + Ethinylestradiol.

Лекарственные формы:
Пилюли.
Драже.

Дезогестрел и этинилэстрадиол

Свойства / Воздействие:
Дезогестрел и Этинилэстрадиол — комбинация синтетических гестагена и эстрогена, каковые более активны, чем натуральные половые гормоны (прогестерон и эстрадиол ). Средство для оральной контрацепции (предупреждения беременности), противозачаточное. В зависимости от соотношения компонентов есть моно- либо трехфазным контрацептивом.
Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, снижая выделение фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов (ФСГ и ЛГ), подавляет развитие фолликула и мешает процессу овуляции.
Контрацептивный эффект улучшается за счет действия на цервиальную слизь, что затрудняет проникновение сперматозоида в матку, конечно трансформаций эндометрия, мешающих имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
На фоне приема Дезогестрела и Этинилэстрадиола в большинстве случаев происходят регулярные менструальноподобные реакции, имитирующие обычные менструации.
Содержание гестагена III поколения ассоциируется с отсутствием негативных метаболических действий, в первую очередь на углеводный и липидный обмены. Комбинация характеризуется минимальным числом побочных эффектов и хорошей переносимостью благодаря высокой селективности прогестагенного компонента.
Кроме высокой контрацептивной надежности имеются информацию об уменьшении сальности кожи и себореи на фоне приема Дезогестрела и Этинилэстрадиола дамами. Использование комбинации ведет к увеличению уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПГ) и понижению уровня свободного тестостерона в крови, что имеет лечебное значение при таких проявлениях гиперандрогении, как акне, гирсутизм, себорея, и положительному влиянию на липидный профиль: увеличению содержания в крови липопротеинов высокой плотности, при отсутствии влияния на содержание липопротеинов низкой плотности.
Трехфазные (трехступенчатые) препараты.
Трехфазные препараты (комплект драже-пилюль различного цвета) содержат различное количество активных компонентов в различных драже; состав драже различного цвета неодинаков. Последовательный прием препарата, содержащего различные количества гестагена (дезогестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), снабжает такие концентрации этих гормонов в крови, каковые близки к их концентрациям на протяжении обычного менструального цикла (имитирует физиологические колебания), и содействует секреторному превращению эндометрия. Эти препараты в большинстве случаев содержат более низкие дозы гормонов, чем монофазные контрацептивы с дезогестрелом, в связи с чем они хорошо переносятся и в меньшей степени воздействуют на метаболические процессы (содержание липидов, свертываемость крови).

Фармакокинетика:
По окончании приема препарата вовнутрь этинилэстрадиол и дезогестрел быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Биодоступность дезогестрела образовывает 62-81%. Cmax обоих компонентов в плазме крови достигаются через 1.0-1.5 ч. Связывание с белками плазмы высокое для обоих компонентов (более 90%). Активные вещества выделяются с грудным молоком (около 10% дозы). Дезогестрел метаболизируется с образованием этоногестрела (3-кето-дезогестрела), другие метаболиты фармакологически неактивны. Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПГ). Этоногестрел всецело метаболизируется известными дорогами метаболизма стероидов. В период равновесного состояния время полувыведения этоногестрела образовывает примерно 31 — 38 ч. Выводится с мочой и желчью в виде метаболитов.

Показания:

  • оральная контрацепция; предупреждение нежелательной беременности;
  • функциональные расстройства менструального цикла (дисменорея, маточные кровотечения, боли в середине менструального цикла);
  • синдром предменструального напряжения; предменструальный синдром.

    Метод применения и дозы:
    Режим дозирования личный, в зависимости от вида используемого препарата. Более подробную данные Вы имеете возможность взять у своего гинеколога.
    До начала приема препарата должна быть исключена беременность.
    Затевать прием препарата направляться с 1-го — 5-го дня менструации; по 1 драже (пилюле), в порядке, указанном на упаковке, запивая маленьким числом жидкости, в одно да и то же время в течение 21 дня. После этого направляться 7-дневный паузу, на протяжении которого должно начаться менструалоподобное кровотечение. Оно в большинстве случаев начинается на 2-3 сутки по окончании приема последней пилюли. По окончании 7-дневного перерыва в приеме драже (пилюль) направляться затевать прием следующей упаковки препарата (кроме того в случае если кровотечение еще не закончилось). Это значит, что затевать новую упаковку следует в один и тот же сутки недели.
    При отсутствии кровотечения перед предстоящим приемом нужна консультация с доктором.
    Прием по указанной схеме возможно продолжать , пока нужно предупреждение беременности.
    Для развития противозачаточного результата требуется определенное время; надежный противозачаточный эффект наступает только во втором цикле приема препарата.
    При переходе по окончании приема другого гормонального контрацептива используется аналогичная схема.
    По окончании аборта прием препарата рекомендуется затевать сходу либо на следующий день по окончании операции.
    По окончании родов дамам, каковые не кормят грудью, препарат возможно назначить через 21 сутки; у дам, продолжающих грудное вскармливание, вероятно назначение препарата, начиная с 6-го месяца. В случае если дама начинает принимать препарат позднее 28-го дня по окончании родов, нужно исключить беременность и применять дополнительно барьерный способ контрацепции в течение 7 дней.
    В случае пропуска в приеме пилюль (драже), следует в малейший срок принять пропущенную пилюлю (не позднее 12 последующих часов), в противном случае контрацептивный эффект в этом цикле может уменьшиться. В случае если между приемом пилюль (драже) прошло больше 36 часов — это считается пропуском, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется. В этих обстоятельствах с целью достижения надежного контрацептивного результата направляться применять дополнительные негормональные способы контрацепции (за исключением календарного способа по Кнаус-Огино либо температурного способа). Но чтобы не было развития межменструального кровотечения прием препарата нужно продолжать из уже начатой упаковки. При пропуске одной пилюли на первой либо второй неделе цикла нужно принять 2 пилюли в следующий сутки и после этого продолжить регулярный прием. При пропуске двух пилюль подряд на первой либо второй неделе цикла нужно принимать по 2 пилюли в последующие 2 дня, после этого продолжить регулярный прием, применяя дополнительные способы контрацепции до конца цикла. При пропуске пилюли на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам — не делается 7-дневный паузу. Принципиально важно не забывать, что увеличивается риск овуляции и/либо кровянистых выделений при пропуске приема пилюли.
    При применении трехфазных препаратов слизистая оболочка матки сохраняет свою трансформируемость, исходя из этого их возможно назначать молодым нерожавшим дамам и дамам среднего возраста.
    По окончании прекращения приема препарата функции половых желез быстро восстанавливаются полностью, что снабжает обычную свойство к зачатию. В большинстве случаев первый менструальный цикл по окончании прекращения лечения удлинен на 1 нед. В случае если в течение 2-3 мес обычный цикл не восстанавливается, нужна консультация с доктором.
    При применении препарата в лечебных целях режим дозирования устанавливают лично.

    Дезогестрел и этинилэстрадиол

    Передозировка:
    Токсичность как этинилэстрадиола, так и дезогестрела очень низкая, исходя из этого возможность происхождения признаков передозировки мала.
    Симптомы: при случайном приеме вовнутрь нескольких пилюль препарата вероятны тошнота, рвота. Вероятно развитие маточного кровотечения.
    Лечение: проведение симптоматической терапии.

    Противопоказания:

  • беременность, лактация (грудное вскармливание);
  • гепатит, желтуха, декомпенсированный цирроз печени, печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак печени, в т.ч. в анамнезе) либо выраженный кожный зуд на протяжении предыдущей беременности; порфирия;
  • герпетическая зараза при беременности в анамнезе;
  • отосклероз (усугубленный в ходе прошлых беременностей);
  • тромбозы и тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, в т.ч. в анамнезе), коагулопатии с тенденцией к тромбообразованию;
  • серьёзные заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, атеросклероз, порок сердца, миокардит);
  • цереброваскулярные заболевания; нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе — ишемический инсульт, геморрагический инсульт);
  • нарушения липидного обмена, гиперлипидемии, ожирение серьёзной формы;
  • желчнокаменная заболевание, холецистит, панкреатит, сопровождавшийся выраженной гипертриглицеридемией;
  • хронический колит;
  • серповидно-клеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия;
  • гормонозависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы либо эндометрия (в т.ч. в анамнезе); гиперплазия эндометрия;
  • сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями, ретинопатией;
  • маточные кровотечения неясной этиологии;
  • эпилепсия (учащение приступов), тетания, наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой;
  • тяжелые нарушение функции почек;
  • курящие дамы старше 35 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Использование в период беременности и лактации:
    Противопоказано при беременности. Прием оральных контрацептивов, который предшествовал беременности, не увеличивает риск происхождения разных недостатков плода. Неумышленное применение гормональных контрацептивов в ранние сроки беременности не оказывает тератогенного либо мутагенного результата, не воздействует на пол плода. Одновременно с этим направляться не забывать, что по классификации FDA эстрогены и гестагены по степени риска при беременности относятся к категории X. Вероятный риск, связанный с приемом гормональных контрацептивов, в этом случае существенно превышает пользу; при установленной беременности и при подозрении на нее направляться отменить стероидные гормоны.
    В случае запланированной беременности прием направляться прекратить за 3 мес до ее предполагаемого срока и в течение этого времени применять другой, негормональный способ контрацепции. В случае наступления беременности препарат направляться отменить. При отсутствии менструальноподобного кровотечения продолжение приема допускается по окончании исключения беременности.
    Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения препарата в период лактации направляться решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Комбинированные оральные контрацептивы подавляют лактацию и воздействуют на уровень качества молока, исходя из этого не являются контрацептивным выбором при кормлении грудью. Маленькое количество активных веществ может выделяться с грудным молоком.

    Дезогестрел и этинилэстрадиол

    Побочное воздействие:
    Список побочных эффектов, время от времени появляющихся при применении препарата, обычен для всех комбинированных оральных контрацептивов. Но они развиваются редко, исчезают без лечения через 1-3 цикла и намного менее выражены, чем при приеме других препаратов данной группы. Возможность проявления указанных побочных действий возрастает, при приеме гормональных препаратов без консультации со экспертами. Риск проявления побочных действий при верном подборе препаратов минимален.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение желчнокаменной болезни, желтуха.
    Со стороны половой и эндокринной системы: изменение массы тела, задержка жидкости в организме, изменение толерантности к глюкозе, напряженность молочных желез, изменение либидо, изменение влагалищной секреции, грибковые вагиниты (кандидоз), межменструальные кровянистые выделения, повышение размеров миомы, прогрессирование эндометриоза, аменорея по окончании отмены препарата.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение Преисподняя, тромбозы и тромбоэмболии разной локализации.
    Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, трансформации настроения, депрессия, повышенная утомляемость.
    Дерматологические реакции: при долгом приеме — пигментные пятна (хлоазма); в отдельных случаях — кожная сыпь, выпадение волос.
    Другие: неудобство при ношении контактных линз.

    Особенные указания и меры безопастности:
    Перед началом применения препарата нужно провести общемедицинское и гинекологическое обследование (в первую очередь измерение артериального давления, определение уровня сахара в крови, изучение функции печени, обследование молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка) для исключения связанных с риском болезней и беременности. На протяжении применения препарата продемонстрировано медицинское обследование по крайней мере 1 раз в год.
    Препарат требует весьма тщательного исполнения правил приема (регулярного, в одно да и то же время суток, без пропуска пилюль).
    При отсутствии менструальноподобного кровотечения продолжение приема допускается лишь по окончании исключения беременности.
    При появлении межменструальных кровотечений, особенно в первые 2-3 месяца, направляться продолжать прием препарата, поскольку как правило эти кровотечения прекращаются спонтанно. В случае если межменструальные кровотечения не исчезают либо повторяются, требуется медицинское обследование для исключения патологии внутренних органов.
    Особенная осторожность и постоянное наблюдение требуется за пациентками со следующими болезнями в анемнезе: сердечная недостаточность, аритмия, артериальная гипертензия, поражение клапанов сердца, нарушение функции почек, эпилепсия, мигрень, заболевание Крона, серповидно-клеточная анемия, эстроген-зависимые гинекологические заболевания (миома матки, эндометриоз), сахарный диабет, тромбофлебит, отосклероз, рассеянный склероз, интермиттирующая порфирия, скрытая тетания, бронхиальная астма.
    По окончании перенесенного вирусного гепатита использование оральной контрацепции допускается не ранее чем через 6 месяцев, при условии нормализаци печеночных функций. При нарушениях печеночных функций в ходе приема препарата нужно контролировать состояние у терапевта каждые 2-3 месяца.
    Эстрогенсодержащие препараты смогут на время расширить опасность происхождения тромбоза у пациенток, подвергшихся своевременному вмешательству либо долгой иммобилизации. Данный риск увеличивается с возрастом, главным образом у курящих. Курящих дам старше 35 лет направляться поставить в известность о необходимости отказа от курения, если они намерены принимать препарат с целью контрацепции. Для дам, в домашнем анамнезе которых виделись тромбоэмболические заболевания в молодом возрасте либо нарушения свертываемости крови, использование препарата не рекомендуется.
    У больных с намного выраженным варикозным расширением вен направляться шепетильно взвесить преимущества предохранения от беременности и риск происхождения побочных эффектов.
    На фоне долгого (более 8 лет) непрерывного применения половых гормонов весьма редко наблюдались доброкачественные, очень редко — злокачественные опухоли печени. При появлении резкой боли в верхней части живота, гепатомегалии и показателей интраабдоминального кровоизлияния может появиться подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата направляться прекратить до выяснения обстоятельства.
    Пациентки, у которых появляется хлоазма, при применении препарата должны избегать нахождения на солнце.
    При появлении признаков депрессии может оказать помощь прием витамина В6.
    В случае рвоты либо поноса прием пилюль направляться продолжать, но рекомендуется применить дополнительно другой, механический способ контрацепции.
    В случае если дама планирует беременность, прием препарата нужно прекратить не меньше, чем за три месяца до предполагаемого срока зачатия.
    Срочно направляться прекратить прием препарата:

  • в случае в первый раз появившейся либо усиливающейся мигренеподобной, необычно сильной головной боли;
  • при остром ухудшении зрения;
  • при подозрении на тромбоз либо эмболию;
  • при резком увеличении артериального давления;
  • при развитии желтухи либо гепатита без желтухи;
  • при происхождении генерализованного зуда;
  • при происхождении либо учащении эпилептических припадков;
  • при планируемой операции (за 6 недель до операции);
  • при долгой иммобилизации (к примеру, по окончании травм).

    Лекарственное сотрудничество:
    При одновременном применении препарата с индукторами печеночных микросомальных ферментов, такими как рифампицин. производные фенобарбитала, противосудорожные препараты (фенитоин. карбамазепин ), дигидроэрготамин, кое-какие транквилизаторы, фенилбутазон. кетоконазол. и с антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклин. хлорамфеникол. ампициллин. неомицин) и, быть может, гризеофульвин вероятно уменьшение контрацептивного результата. Эти комбинации не рекомендуются.
    При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами — производными кумарина либо индандиона — вероятно нарушение действия антикоагулянтов (направляться шепетильно контролировать протромбиновое время и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов).
    При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, бета-адреноблокаторами вероятно повышение биодоступности и вследствие этого токсичности этих препаратов.
    В некоторых случаях у больных диабетом направляться расширить дозу инсулина или других антидиабетических препаратов.
    При одновременном применении с бромокриптин ом вероятно взаимное понижение эффективности.
    При одновременном применении с гепатотоксичными препаратами, в первую очередь с дантроленом, существенно увеличивается риск развития гепатотоксического действия, особенно у дам старше 35 лет.
    Надежность (эффективность) препарата может уменьшаться при одновременном приеме активированного угля и некоторых слабительных.

    Дезогестрел и этинилэстрадиол

    Условия хранения:
    Препарат направляться хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2° до 25°C, в недоступном для детей месте.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки — по рецепту.

    Сейчас в аптеках